Udtrykket psykedelisk blev opfundet af psykiater Humphrey Osmond, der præsenterede det for Videnskabsakademiet i 1957. Det er afledt af de græske ord psyke, hvilket betyder sjæl eller sind, og delein hvilket betyder 'at manifestere'.
Der er forskellige former for psykedeliske stoffer. Nogle forekommer naturligt i planter som svampe og kaktus. Andre syntetiseres og leveres i tabletter, blotter papir, pulvere og meget mere.
Psykedelika er blevet brugt i tusinder af år af forskellige kulturer rundt om i verden for deres mystiske og åndelige effekter. Disse stoffer er blevet undersøgt af forskere, terapeuter og kunstnere siden 1930 ' erne og er siden blevet forbudt i henhold til De Forenede Nationers Konvention om psykotrope stoffer og fik en resparkeret interesse, der har væretvoksende siden 1970 ' erne.