MDMA blev oprindeligt udviklet i 1912 af Merck. Det blev senere brugt til at forbedre psykoterapi i 1970'erne, da det blev meget populært, og senere blev det til et gadestof i 1980'ernes dansefester og raves.
På nuværende tidspunkt har MDMA ingen officielt accepterede medicinske indikationer. Før det blev bredt forbudt, blev det brugt i psykoterapi hovedsageligt i 1970'erne efter Timothy Learys fortaler for psykedeliske stoffer, som tog fart med modkulturbevægelsen. I 2017 godkendte det amerikanske FDA begrænset forskning i MDMA-forstærket psykoterapi til personer, der lider af posttraumatisk stresslidelse (PTSD), opmuntret af foreløbige beviser for positive resultater.
MDMA øger aktiviteten af tre hjernekemikalier - Dopamin, som producerer øget energi; noradrenalin, som øger hjertefrekvens og blodtryk; og Serotonin, som påvirker humør, appetit, søvn samt seksuel ophidselse. Forhøjede niveauer af serotonin er sandsynligvis årsagen til den følelsesmæssige nærhed, forhøjede humør og følelse af empati oplevet under påvirkning af MDMA.
